Biopolymere – für wirksamere Medikamente

Bei der Herstellung von parenteralen Arzneimitteln gelten höchste Reinheitsanforderungen. Hier am Standort Birmingham (Alabahma, USA). Quelle: Evonik

Ein Medikament soll wirken. Das kann es nur, wenn der Wirkstoff seinen Zielort im Körper sicher erreicht und dort lange genug in ausreichender Konzentration vorliegt. Dabei helfen bioabbaubare Polylactide (Polymilchsäuren) und ihre Copolymere; sie eignen sich besonders gut zur Herstellung von Depotformulierungen moderner Arzneimittel, die üblicherweise gespritzt werden.

Die meisten Medikamente werden zwar peroral eingenommen, das heißt als Tablette, Kapsel oder Dragee durch den Mund. Doch viele moderne Biotherapeutika auf Protein- oder Nukleinsäurebasis, zum Beispiel gegen Krebs, Diabetes oder Multiple Sklerose, müssen per Injektion verabreicht, sprich: gespritzt werden – unter die Haut (subkutan), in den Muskel (intramuskulär) oder direkt in die Vene (intravenös).

Einfluss auf die Wirksamkeit des Wirkstoffes hat neben der Darreichungsform, sei es etwa als Tablette oder Spritze, auch die Formulierung des Arzneimittels. Sogenannte Depot- oder Retardformulierungen sorgen für eine kontrollierte Wirkung von Arzneimitteln über einen längeren Zeitraum. Wesentlich für den Therapieerfolg ist daher neben dem Wirkstoff an sich auch die Arzneiform.

„Mit unseren Biopolymeren und Formulierungen verpacken wir moderne Biotherapeutika und ermöglichen so schonende und wirksame Behandlungsoptionen“, erklärt Dr. Jean-Luc Herbeaux, Leiter des Geschäftsgebiets Health Care der Herstellerfirma Evonik. Das fertige Produkt ist meist als Mikropartikel oder Implantat formuliert. Die Injektion erfolgt subkutan oder intramuskulär – je nach gewünschter Wirkung. Die Polymermatrix wird nach und nach vom Körper abgebaut, wodurch der Wirkstoff über einen definierbaren Zeitraum kontinuierlich freigesetzt wird.

Mit Hilfe neuartiger Biopolymere hoffen man, sagt Herbeaux, dass es gelingen möge, Biopharmazeutika künftig – statt sie zu spritzen –über den Verdauungstrakt oder die Atemwege in den Blutkreislauf bringen zu können. Evonik und seine Partner haben dafür im Rahmen eines vom Bundesministerium für Bildung und Forschung geförderten Projekts neue biokompatible und bioabbaubare Copolymere auf Milch- und Glykolsäurebasis (PLGAs) entwickelt und im Zellmodell getestet.

Besserte Verträglichkeit durch parenterale Depotformulierungen

Dort, wo Biopharmazeutika heute noch gespritzt werden müssen, entfalten die bioabbaubaren Polymilchsäuren seit langem großen Nutzen. Davon profitieren Patienten, die etwa an einer bestimmten Art von Prostatakrebs erkrankt sind und mit einem sogenannten LHRH-Antagonisten behandelt werden. Besagte Wirkstoffe sollen die Testosteronproduktion unterdrücken und so der hormonabhängigen Krebserkrankung entgegenwirken. Da ein kontinuierlicher Wirkstoffspiegel erforderlich ist, müsste der LHRH-Antagonist mehrfach täglich gespritzt werden. Dank einer polymerbasierten Depotformulierung, die als kleines Stäbchen unter die Haut gespritzt wird, ist das nur alle sechs Monate nötig. Der Nutzen liegt auf der Hand: Die Biopolymer verpackten Medikamente wirken verträglicher und reduziert zugleich die Behandlungskosten.

Einen Schritt hin zu noch gezielteren Wirkstofffreisetzungssystemen sieht im Einsatz von Nanopartikeln, erklärt Dr. Boris Obermeier, bei Evonik für die Entwicklung von Biopolymeren zuständig. „Durch maßgeschneiderte Polymere und entsprechende Formulierung können wir den Wirkstoff vor dem Angriff des Immunsystems schützen, wodurch er länger im Blutkreislauf zirkulieren und sich gezielt in einem bestimmten Gewebe anreichern kann.“

Anwendungen in der Medizintechnik heute und morgen
Auch in der Medizintechnik haben bioabbaubare Polymere ihren Platz. Aus Polymilchsäuren lassen sich vielfältige Medizinprodukte herstellen – von der einfachen Schraube oder Platte zur Stabilisierung eines gebrochenen Knochens bis zu resorbierbaren Stents. Der Vorteil all dieser Anwendungen: Das Material ist so maßgeschneidert, dass es sich innerhalb von Monaten oder Jahren abbaut; und es ist auch keine zweite Operation zu seiner Entfernung nötig.

Wie Obermeier darstellt, ergeben sich interessante Anwendungen aus der Möglichkeit, Medizinprodukte mit Wirkstoffen zu beladen und so eine lokale pharmakologische Wirkung zu erzielen. Die Entwicklung neuer polymerbasierter Systemlösungen für die Medizintechnik will Evonik in einem im Frühjahr dieses Jahres gestarteten Projekthaus Medical Devices vorantreiben.

Künftige Chancen für bioabbaubare Polymere sieht das Unternehmen in der synthetischen Herstellung biologischer Gewebe, etwa auch um verletztes Gewebe zu ersetzen. Hierfür brauche es eine stabilisierende Matrix, auf der Zellen wachsen können. Die Matrix selbst baut sich nach festgelegter Zeit biologisch ab.

Das heißt, gute Aussichten für Biopolymere auf Polymilchsäurebasis. GD